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第一个缓释剂型原研他汀上市

作者:国际循环网   日期:2009/11/3 10:40:00

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脂代谢异常作为重要的致动脉粥样硬化危险因素,与其发生、发展密切相关,而血清总胆固醇和LDL-C升高已被证实是冠心病和缺血性脑卒中的独立危险因素。近20年,国内人群血脂水平大幅度升高,血脂异常者已达1.6亿人,其中18岁以上患病率高达18.6%,严重威胁公众健康,而血脂异常者符合《中国成人血脂异常防治指南》的总达标率仅为50%,高危和极高危组的达标率更是只有49%和38%。

    氟伐他汀钠80 mg缓释片的调脂作用
  
    氟伐他汀缓释片较速释胶囊更强降低LDL-C,满足中国指南的达标要求。3项研究共纳入1674例患者的III期临床试验汇总分析显示:原发性高胆固醇血症患者应用氟伐他汀缓释片80 mg/日4周,LDL-C降幅较40 mg速释胶囊增加了11%。其中40%的患者LDL-C的降幅超过40%。平均LDL-C较基线降低了38%,平均HDL-C升高8.7%,对于混合型高脂血症的患者,TG降低达24%~31%,HDL-C升高达12%~21%。一项前瞻、开方标签、盲终点的头对头研究比较了氟伐他汀缓释片80 mg与阿托伐他汀20 mg对糖尿病患者HDL-C水平的影响,结果表明,治疗3个月后氟伐他汀组HDL-C较基线增加了12%,apo A-I增加5%,而阿托伐他汀组HDL-C、apoA-I较基线无变化,两药相比差异具有显著性(P<0.01)。氟伐他汀对2型糖尿病患者LDL亚组分影响的研究显示,氟伐他汀80 mg缓释片可以明显减少糖尿病患者小而致密的低密度脂蛋白(sd-LDL)亚型达28%(P=0.001)。可见氟伐他汀缓释片在使LDL-C达标的同时明显降低致动脉粥样硬化作用更强的sd-LDL亚组分,并且降低甘油三脂(TG),更强升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),针对“致动脉粥样硬化血脂谱”进行全面调脂(图3)。


    图3  氟伐他汀缓释剂全面干预致动脉粥样硬化血脂谱

    循证证据,逆转稳定斑块,降低心血管事件

  
    LIPS研究是第一次他汀对首次PCI术后患者长期预后影响的里程碑式研究,共入选1677例已接受PCI治疗的冠心病患者;随机接受氟伐他汀80 mg/d或安慰剂,平均随访3.9年,结果氟伐他汀能够显著降低主要不良心血管事件(MACE)发生率22%(P=0.0127),而糖尿病亚组患者的MACE显著降低了51%(P=0.0088)。这使得氟伐他汀成为首个被FDA批准用于PCI术后二级预防的他汀。  

    2009年7月《JACC:心血管介入》杂志发表了一项采用虚拟组织学血管内超声成像技术(VH IVUS)评价氟伐他汀对冠脉斑块影响的研究。纳入80例稳定型心绞痛患者,随访12个月。结果氟伐他汀组斑块体积较基线下降8%(P<0.0001),斑块内纤维脂肪组织体积明显较基线相对下降了59%(P<0.0001),纤维组织体积增加了11%,该研究证实氟伐他汀可以稳定并逆转斑块(图4)。  

   

图4  氟伐他汀组纤维脂肪组织明显减少,纤维组织增加,阻止了坏死核心的扩大

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版面编辑:李雅峰



他汀缓释剂型氟伐他汀钠

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